Tyrosine Kinase Assay Kits

チロシンキナーゼは、細胞外から細胞内への様々なシグナル伝達に関する主要な酵素で、細胞外領域をもつ受容体型チロシンキナーゼと細胞外領域をもたない非受容体型チロシンキナーゼに分類されます。
受容体型チロシンキナーゼは、リガンドが受容体に結合することで、二量体化と細胞内チロシンキナーゼ領域によるリン酸化を通して活性化すると考えられています。様々な受容体と共役して機能する非受容体型チロシンキナーゼについても、同様の活性化機構が予想されています。 サイトカインや増殖因子により活性化されたチロシンキナーゼは、様々な細胞内シグナル伝達経路を活性化し、転写因子の活性化、遺伝子発現へとつながります。 CycLex Kinase Assay/Inhibitor Screening Kitは、酵素と基質の最適な組み合わせ、反応条件の最適化、B/F分離により、RIを用いた測定と相関した結果が得られることが確認されています。

受容体型チロシンキナーゼであるMetは、ヘテロダイマーを形成し、そのＣ末端の細胞内ドメインは、色々なシグナル分子と結合する多機能結合部位を含んでいます。Met のリガンドは上皮細胞の異常な増殖を刺激するHGF/scatter factorであり、上皮、内皮、筋芽細胞、脊髄運動ニューロンと造血細胞を含む多くの細胞に影響を及ぼす多機能因子です。HGF-Met相互作用により活性化されるシグナル経路は、細胞接着や運動性に関係しています。そのため、Metは腫瘍の浸潤性増殖に関与し、Met活性の調節不全は腫瘍転移を引き起こすと考えられています。

Met Kinase Assay/Inhibitor Screening Kit

非受容体型チロシンキナーゼであるSrcファミリーは、様々な情報伝達経路において重要な役割をもち、細胞分裂・運動性・細胞接着・血管形成と生存等の多様なプロセスを制御しています。Srcファミリーキナーゼは様々な細胞タイプの悪性転換を誘発することができ、多くの癌、特に大腸癌や乳癌でしばしば過剰発現しています。さらに、c-Src活性は悪性度や生存率と相関が見られます。c-Srcは、細胞増殖、細胞同士の接着性の喪失、細胞の移動、浸潤、アポトーシスに対する抵抗性の獲得、血管新生を含む腫瘍増殖の亢進など、癌の悪性化に関与する複数の段階に重要な働きをしています。

c-Src Kinase Assay/Inhibitor Screening Kit